Síntesis de análogos de aza-resveratrol con actividad anticolinesterasa

Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE). Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en d...

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Detalles Bibliográficos
Autores principales:	Biscussi, Brunella, Murray, Ana Paula
Publicado:	2018
Materias:	Enzimas Ondas de radio
Acceso en línea:	https://bdigital.uncu.edu.ar/fichas.php?idobjeto=13200

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description	Una serie de análogos de aza-resveratrol fue diseñada, sintetizada y evaluada por su capacidad para inhibir la actividad de las enzimas acetilcolinesterasa (ACE) y butirilcolinesterasa (BuCE). Se llevó a cabo la síntesis asistida por microondas (CEM Discover) de p-(ω-aminoalquil)-benzaldehídos en dos etapas, en un tiempo total de 20 a 50 minutos y posterior reacción de condensación con anilina (relación molar 1:1) en tiempos de 1 a 2 horas. Este protocolo presentó ventajas frente al método de síntesis convencional tales como importante reducción en los tiempos de reacción, altos rendimientos y simple purificación. Todos los derivados obtenidos mostraron actividad inhibitoria frente a ambas enzimas siendo el compuesto 13c el inhibidor más potente de ACE (IC50= 3,6 µM) y 12a de BuCE (IC50= 0,8 µM).
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